Для поиска избирательно действующих на опухолевые клетки веществ в работе использован фенотипический скрининг в сокультуре опухолевых клеток с неопухолевыми. Найденное избирательно цитотоксичное в сокультуре опухолевых клеток молочной железы MCF7' и неопухолевых MCF10A соединение STOCK7S-36520 содержит структурные элементы, характерные для ингибиторов киназ. При анализе соединения STOCK7S-36520 и его производного STOCK7S-47016 оказалось, что они являются новыми мультикиназными ингибиторами. Наибольшее ингибирование в 84% показало соединение STOCK7S-47016 против киназы GCK. Интерес представляет значимая избирательность действия против некоторых из исследованных клеточных линий: индекс селективности STOCK7S-36520 против линии опухолевых клеток простаты PC3 составляет 29 раз по сравнению с модельной линией неопухолевых фибробластов VA13.
Индексирование
Scopus
Crossref
Высшая аттестационная комиссия
При Министерстве образования и науки Российской Федерации